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非凡国际(以下简称“公司”)于2026年4月21日,,,,,,,精彩亮相美国癌症研究协会(American Association for Cancer Research, AACR)年会。。。。。。。
会上,,,,,,,公司以壁报形式首次宣布自主研发的两款立异型抗肿瘤药物——KAT6/7双靶点小分子抑制剂(KC1086)与TACC3选择性小分子抑制剂(KC1101)临床前研究数据,,,,,,,充分展现了公司在立异药领域的深挚研发积淀及突破性希望,,,,,,,标记着公司自主立异焦点竞争力获得国际认可,,,,,,,为全球肿瘤治疗领域注入中国立异力量。。。。。。。

A Highly Selective KAT6/7 Dual Inhibitor with Best-in-class Potential and Favorable Pharmacokinetic Profile

(Abstract # 4494)
KC1086作为一款强效的KAT6/7双靶点小分子抑制剂,,,,,,,拟用于晚期复发或转移性实体瘤的治疗。。。。。。。临床前研究数据显示,,,,,,,KC1086对KAT6A/B及KAT7均具有强效的抑制活性与高选择性。。。。。。。KC1086在小鼠异种移植瘤模子中具有优异的体内药效,,,,,,,在其他实体瘤药效模子中显示出类似的效果,,,,,,,并对靶点爆发一连的深度抑制。。。。。。。在联适用药方面,,,,,,,KC1086进一步展现越发优异的体内药效:(1)与哌柏西利(CDK4/6抑制剂)联用,,,,,,,在 ZR-75-1 ER+乳腺癌模子中肿瘤生长抑制率达101%;;;;;;(2)与氟维司群(雌激素受体降解剂)联用,,,,,,,在T47D乳腺癌模子中肿瘤生长抑制率达83%。。。。。。。别的,,,,,,,KC1086展现出优异的药代动力学特征和清静窗口,,,,,,,具有线性药代动力学特征、高口服生物使用度、低药物蓄积的特点,,,,,,,对心血管系统、中枢神经系统、呼吸系统均未视察到显着毒性反应或不良影响。。。。。。。
KC1086已于2025年8月启动I期临床试验,,,,,,,现在正在有序推进中;;;;;;年底乐成获得美国FDA的新药临床研究默许。。。。。。。
TACC3 inhibition with KC1101 drives mitotic catastrophe and broad antitumor activity

(Abstract # 4495)
KC1101作为一款TACC3选择性小分子抑制剂,,,,,,,展现出强效的抗肿瘤增殖活性。。。。。。。TACC3卵白是TACC卵白家族中具有明确致癌作用的主要成员,,,,,,,在正常细胞中主要调控有丝破碎历程,,,,,,,包管细胞的正常破碎。。。。。。。在多种癌症类型中均视察到TACC3异常过表达,,,,,,,该种异常与患者不良预后具有显著相关性。。。。。。。在多种差别癌细胞系的细胞增殖实验中,,,,,,,KC1101抗肿瘤增殖活性水平约为参照化合物的2倍。。。。。。。在原代肝细胞及外周血单核细胞(PBMC)中,,,,,,,KC1101未视察到细胞毒性。。。。。。。KC1101可诱导细胞爆发G2/M期周期阻滞,,,,,,,与TACC3依赖性纺锤体调控机制高度吻合,,,,,,,证实了KC1101的抗肿瘤活性与作用机制的一致性。。。。。。。
KC1101在多个小鼠移植瘤模子中展现出优异的体内药效,,,,,,,在三阴性乳腺癌及结肠癌异种移植模子中,,,,,,,逐日一次口服给药,,,,,,,KC1101抗肿瘤生长活性均优于参照化合物。。。。。。。在颅内三阴性乳腺癌及急性髓系白血病模子中,,,,,,,KC1101亦展现出肿瘤抑制效应。。。。。。。别的,,,,,,,KC1101展现出优异的药代动力学特征和清静窗口,,,,,,,KC1101在差别动物种属间变异性较低,,,,,,,泛起较好的成药性特征。。。。。。。
现在,,,,,,,KC1101临床前研究事情有序开展中,,,,,,,公司妄想于2026年提交新药临床试验(IND)申请。。。。。。。